БЕНЗЕТАЦИЛ 2400од 6мл №1(РЕТАРПЕН)

Бензетацил 2400од 6мл №1(ретарпен)

склад
діюча речовина: benzathine benzylpenicillin;

1 флакон містить бензатину бензилпеніциліну 2400000 МО

Допомічник 421), повідон, натрію. Лікарська форма
Порошок для суспензії для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору, можлива агломерація порошку.

Фармаколог пеніциліни. Код АТХ J01C E08.

Фармакологічні властивості.

Фармакологічні.

Бензатин бензилпеніцилін - це бета-лактамні антибіотики з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Виявляє бактерицидну дію щодо чутливих мікроорганізмів за рахунок пригнічення синтезу мукопептидів клітинної стінки.

Активний щодо грампозитивних збудників: Staphylococcus spp. (пеніциліназонеутворюючих), Streptococcus spp., в тому числі Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а також по Treponema spp. До препарату стійкі штами Staphylococcus spp., які продукують пеніциліназ, яка руйнує бензилпеніцилін. У зв'язку з тривалою дією препарат призначений для лікування інфекцій, спричинених Streptococcus spp. і Treponema pallidum.

Фармакокінетика.

При введенні бензатин бензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення, забезпечуючи пролонговану дію.

Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 12-24 години. Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу після введення 2400000 МО концентрація у сироватці крові становить 0,12 мкг/мл. Ступінь зв'язування з білками плазми становить приблизно 55%.

Бензатин бензилпеніцилін у невеликій кількості проникає через плацентарний бар'єр, а також у грудне молоко. Метаболізм препарату незначний. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; за 8 діб виводиться до 33% введеної дози. Лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами: гострого тонзиліту; скарлатини; пики (хронічної), еризипелоїду; сифілісу та інших захворювань, викликаних трепонемами (фрамбезія, ендемічний сифіліс, пінта).
профілактика:

ревматичних захворювань (хорея, ревмокардит)
постстрептококового гломерулонефриту;

Гіперчутливість до компонентів препарату, бета-лактамних антибіотиків (пеніциліну та карбапенемів), сої, арахісу. Перехресна чутливість до цефалоспоринів (5-10% випадків) в анамнезі. Для лікування захворювань, що вимагають високих концентрацій пеніциліну в сироватці крові та цереброспінальної рідини (важкі пневмонії, емпієма, сепсис, перикардит, менінгіт, перитоніт, артрит, уроджений нейросифіліс), слід використовувати водорозчинну натрієву сіль бензилпеніц. Кропив'янка, поліноз, важкі алергічні реакції та бронхіальна астма в анамнезі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Пеніцилінові препарати, що мають бактерицидну дію, не слід застосовувати у поєднанні з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише тоді, коли очікується синергічної дії або будь-якого додаткового ефекту. Окремі компоненти терапевтичної комбінації повинні призначатися в повній дозі (доза більш токсичного компонента може бути зменшена, якщо показано синергічну дію). фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах) або пробенецидом. Одночасне застосування з метотрексатом зменшує виведення останнього і може призвести до підвищення токсичності. Комбінування Ретарпену та метотрексату не рекомендується.

При одночасному застосуванні підвищується ефективність непрямих антикоагулянтів. При застосуванні з оральними антикоагулянтами може зростати вплив антивітамінів К та ризик кровотеч. Рекомендується періодично визначати рівень міжнародного нормалізованого індексу (МНІ) і відповідно коригувати застосування препаратів антивітамінів К під час та після лікування ретарпеном.

Застосування бензатину бензилпеніциліну може в окремих випадках призвести до зниження ефективності пероральних контрацептивів. слід змішувати з іншими ін'єкційними розчинами.

Бензатин бензилпеніцилін з обережністю призначати пацієнтам, які отримують дигоксин, оскільки при одночасному застосуванні існує ризик виникнення брадикардії.

Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірні висипання). тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують період напіввиведення бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію в плазмі крові, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок.

Вплив на лабораторні дослідження:

1% до 10%) у пацієнтів, які отримують 10000000 МО (еквівалентно 6 г) бензилпеніциліну або більше на добу. Після відміни Ретарпену прямий антиглобуліновий тест може залишатися позитивним від 6 до 8 тижнів. Можливий хибно-позитивний результат тесту на наявність білка в сечі при реакції преципітації (сульфосаліцилова кислота, трихлороцтової кислоти), методом Фоліна-Чокальтеу-Лоурі. Слід використовувати інші методи для визначення білка в сечі; можливий хибно-позитивний результат тесту на виявлення амінокислот у сечі (Нінгідриновий метод); пеніцилін зв'язується з альбуміном. При використанні електрофорезу для визначення альбуміну може спостерігатися псевдобісальбумінемія; можливий хибно-позитивний результат визначення глюкози та уробіліногену неферментативним методом; застосування.

Препарат застосовувати тільки внутрішньом'язово. Перед початком лікування ретарпен пацієнтів слід перевірити на переносимість препарату. Перехресна чутливість (5-10%) можлива у разі гіперчутливості до інших бета-лактамних антибіотиків (в т.ч. цефалоспоринів, іміпенему). Такі реакції виникають частіше у пацієнтів із відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі. Для лікування симптомів анафілактичної реакції може бути необхідним: негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішньовенно) та невідкладна терапія дихальної недостатності. З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із сінною лихоманкою, кропив'янкою та іншими алергічними захворюваннями. Препарат не рекомендується застосовувати для лікування хворих на гострий лімфолейкоз або інфекційний мононуклеоз у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозних висипань на шкірі. При тяжких розладах функції нирок великі дози пеніциліну можуть викликати церебральні порушення, судоми, кому. При призначенні препарату хворим на цукровий діабет необхідно брати до уваги знижене всмоктування Ретарпену з м'язового депо. дерматомікозах (можуть бути пара-алергічні реакції між пеніцилінами та метаболітами дерматофітів).

Повинне бути забезпечене медичне спостереження за пацієнтом, особливо в першу годину після введення, важкі алергічні реакції негайного типу можуть виникнути навіть після першого введення. внаслідок бактерицидної дії пеніциліну на збудників. Від 2 до 12:00 після введення можливі: головний біль, лихоманка, пітливість, тремтіння, міалгія, артралгія, нудота, тахікардія, підвищення артеріального тиску з подальшою гіпотензією. Ці симптоми зникають через 10 до 12:00. Пацієнти повинні бути поінформовані, що це зазвичай перехідні ускладнення антибактеріальної терапії. Для придушення або полегшення реакції Яриша-Герксгеймера при першому застосуванні Ретарпену вводити 50 мг преднізолону або його еквівалент. У хворих на сифіліс у стадії, проявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин і мозкових оболонок, реакції Яриша-Герксгеймера можна запобігти шляхом застосування преднізолону по 50 мг на добу або еквівалентного стероїду протягом 1-2 тижнів. пакети з льодом.

При випадковому внутрішньосудинному введенні Ретарпену може з'являтися відчуття пригніченості, страху, тривожності, можливі галюцинації, шок, сплутаність свідомості, непритомність, розвиток ціанозу, тахікардія, порушення моторики (синдром Hoigne). Симптоми зникають протягом години. У разі важкої реакції показано введення седативних засобів.

У разі випадкового внутрішньоартеріального введення можуть розвинутися ускладнення, наприклад, судинна оклюзія, тромбоз, гангрена. Провісниками цього є поява блідих бляшок на шкірі сідничної області. Повторні ін'єкції можуть призвести до пошкодження тканин і підвищення васкуляризації. При лікуванні венеричних захворювань перед початком терапії необхідно провести дослідження в темному полі мікроскопа, якщо є підозра на сифіл. Крім цього необхідно проводити серологічні дослідження протягом 4 місяців. Для лікування вродженого сифілісу необхідно проводити дослідження цереброспінальної рідини перед початком терапії. У разі неможливості виключення неврологічних симптомів у пацієнтів із вродженим сифілісом слід використовувати лікарські форми, що містять пеніцилін, які збільшують концентрацію бензилпеніциліну в цереброспінальній рідині. У разі появи захворювань, а саме - тяжкої пневмонії, емпієми, сепсису, менінгіту або перитоніту, що вимагають високих концентрацій пеніциліну в сироватці крові, лікування слід починати з застосування водорозчинної натрієвої солі бензилпеніциліну.

При тривалому лікуванні препаратом. Також слід брати до уваги можливість розвитку резистентних мікроорганізмів та грибів.

За наявності важкої та персистуючої діареї слід враховувати можливість виникнення псевдомембранозного коліту, спричиненого застосуванням антибіотиків. У такому разі слід негайно припинити введення препарату та призначити відповідну терапію. У цьому випадку протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Бензатин бензилпеніцилін проникає через плаценту. Препарат можна застосовувати після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик. Годування груддю. Бензатин бензилпеніцилін проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. Концентрація в молоці може досягати від 2 до 15% від концентрації в плазмі матері. Не було отримано повідомлень про небажані реакції у немовлят, проте слід брати до уваги можливу сенсибілізацію або інтерференцію з кишковою флорою. Годування груддю слід припинити у разі виникнення діареї, кандидозу або висипання у дитини.

Немовлят, які перебувають на комбінованому вигодовуванні, слід на час лікування матері ретарпен перевести на вигодовування дитячим харчуванням. Годування груддю можна відновити через 24 години після припинення лікування.

Оральні контрацептиви. Як і у випадку з іншими антибіотиками, ефективність оральних контрацептивів може знижуватися в окремих випадках. Рекомендується використовувати додаткові засоби контрацепції.

Вплив на репродуктивну функцію. Досліджень щодо впливу на організм людини не проводилося. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. />Перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та провести попередню внутрішньошкірну пробу на його переносимість.

Ретарпен застосовувати лише внутрішньом'язово!

Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 мл води для ін'єкцій. Використовувати тільки свіжоприготовлену суспензію, яку збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голку завтовшки щонайменше 0,9 мм. Ретарпен вводити у верхній квадрант сідничного м'яза. Щоб ввести препарат, необхідно перпендикулярно поверхні шкіри різким рухом вколоти голку, уникаючи при цьому сусідства великих судин. Якщо при введенні препарату є аспірація крові або біль, ін'єкцію слід припинити. Препарат вводити якомога повільніше лише під низьким тиском. Не можна терти ін'єкції після введення. При необхідності повторних ін'єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспірацію безпосередньо перед введенням препарату, щоб уникнути попадання голки в кровоносні судини.

Лікування сифілісу.

Первинний сифіліс. Одноразово 2400000 МО Ретарпена, розподіляючи на 2 місця запровадження.

Вторинний сифіліс. По 2400000 МО Ретарпена в 2 місця введення.

Якщо клінічні прояви повторюються або результати лабораторних досліджень залишаються позитивними - лікування слід повторити. 2400 000-4 800 000 МО щотижня протягом 3-5 тижнів. Лікування фрамбезії. 1200000 - 2400000 МО одноразово. Особам, які мали контакт з хворими або хворими з латентною формою інфекції, вводити половину дози. Лікування пінти. 2400000 МО Ретарпена одноразово. еризипелоїд, інфіковані рани і рани від укусів). 2400000 МО Ретарпена щотижня. 2400000 МО Ретарпена 1 раз на 4 тижні. Тривалість профілактики встановлює індивідуально. для запобігання ускладненням. Як правило, достатньо однієї ін'єкції Ретарпену 2400000 МО.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Дозування Ретарпену в залежності від кліренсу креатиніну
КК, мл/хв
10
/>10
Креатинін сироватки крові в мг%
0,8-1,5
1,5-8,0

15
Частина звичайної добової дози
100% 75% 20-00% 000 MO / сут)
інтервал введення
1 введення
1 введення
розділити на
2-3 введення
Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі.

Бензатин бензилпеніцилін можна виводити гемодіалізом. Немає достатніх даних щодо впливу діалізу на рівень бензатин бензилпеніциліну в плазмі крові.

Пацієнти з порушенням функції печінки.

При серйозних порушеннях функції печінки та нирок можлива затримка у деградації та виведенні пеніциліну.

Діти.

дітям.

Передозування
Застосування високих доз бета-лактамних антибіотиків, особливо при печінковій недостатності, може спричинити розвиток ецефалопатії (сплутаність свідомості, порушення руху). Пеніциліни в надзвичайно великих дозах можуть спричинити нейром'язову збудливість або судоми, подібні до епілептичних. Потенційно при передозуванні можливі гастроінтестинальні симптоми та порушення електролітного балансу.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія, гемодіаліз. Специфічний антидот невідомий.

побічні реакції
Наступні побічні реакції згруповані за класами систем організму та частотою виникнення реакцій: дуже часто (? 1/10), часто (? 1/100, <1/10), нечасто (? 1/100, 1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частота не може бути оцінена через відсутність даних).

Інфекції та інвазії:

поширені - грибкова інфекція кандидоз).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

очень редко - гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы:

редко - реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный и контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактический шок иногда с коллапсом и летальным исходом, анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны пищеварительного тракта); частота неизвестна - сывороточная болезнь; при терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления (реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва). У пациентов с дерматомикозом возможно развитие параалергичних реакций в результате возможной совместной антигенности между пенициллинами и метаболитами дерматофитов. Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы:

редко - нейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - диарея, тошнота редко - стоматит, глоссит, рвота частота неизвестна - псевдомембранозный колит, окраска языка в черный цвет.

Со стороны пищеварительной системы:

частота неизвестна - гепатит, холестаз.

Со стороны кожи:

частота неизвестна - пемфигоид.

Со стороны мочевыделительной системы:

редко - нефропатия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения:

частота неизвестна - боль, инфильтрация в месте введения, синдром Уань, синдром Хойно (Hoigne) и Николау (Nicolau).

Лабораторные исследования:

часто - положительный тест Ку бса, ложно-положительный результат теста на наличие белка в моче при реакции преципитации (метод Фолина-Чокальтеу-Лоури, биуретний метод), ложно-положительный результат теста на выявление аминокислот в моче (Нингидриновая метод), симуляция псевдобисальбуминемии при использовании электрофореза для определения альбумина, ложно-положительный результат определения глюкозы и уробилиногена неферментативные методом, повышенный уровень при определении 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммермана).

Препарат содержит повидон, поэтому очень редко последний может накапливаться в ретикуло-эндотелиальной системе или локальных депо, что может приводить к развитию гранулемы.

срок годности
4 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке для защиты от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
несовместимость
Не смешивать с другими инъекционными растворами.

Порошок следует разводить в воде для инъекций.

Производитель: Испания